阿普斯特原粉的制备路线

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制备方法1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈为原料，在四氢呋喃中与二甲基亚砜(在四氢呋喃中经正丁基锂预处理)反应得到烯胺衍生物，随后在三氟乙醇溶液中于50℃下经不对称氢化还原得到所需的S型胺。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到对应的盐，最后与苯并呋喃衍生物在乙酸中回流，经缩合反应得到阿普斯特原粉。合成路线如下：